Антибіотики пеніцилінового ряду і актуальність їх застосування

Історія відкриття

"Перший антибактеріальний препарат, що викликав революцію в історії медицини, був відкритий випадково в 1928 році, коли Олександр Флемінг виявив, що одну з чашок для культивування з колонією культури Staphylococcus вразила цвіль, а навколо кожного її плями зростання бактерій був відсутній. Це наштовхнуло його на думку, що якесь активна речовина цвілі має бактерицидну властивість, виділення якого породило нові ліки - антибіотики пеніцилінового ряду. Зрозуміло, перші спроби створення чистого препарату були невдалими: він містив багато домішок, так чи інакше згубно впливають на перебіг захворювання та його лікування. Проте через 10 років двом англійським вченим Г. Флорі і Е. Чейні вдалося витягти чистий пеніцилін, за що вони разом з А. Флемінгом були удостоєні Нобелівської премії. Ще через 5 років антибіотики пеніцилінового ряду запустили в масове виробництво, завдяки якому протягом Другої світової війни були врятовані життя тисяч солдатів.

Будова і механізм дії

"

Основу їх структури, як і цефалоспоринів, монобактами і карбапенемів, становить beta - лактамні кільце (6-амінопеніцілановая кислота), яке впливає на пізні етапи синтезу клітинних стінок бактерій. Конкурентно взаємодіючи з пеніцилінзв`язуючими білками, необхідними для формування зв`язків між шарами пептидогликана, антибіотики групи пеніциліну тим самим різко знижують міцність стінок і викликають загибель мікробних клітин. Потрапляючи в організм людини, дані препарати швидко всмоктуються, добре розподіляються в тканинах і біологічних рідинах, за винятком спинномозкової, внутрішньоочної і секрету простати. При менінгіті і введенні препарату в високих дозах дана концентрація в лікворі збільшується. Антибіотики пеніцилінового ряду відрізняються і найменшим токсичною дією завдяки природній основі (бензилпеніцилін). Також застосовуються і напівсинтетичні препарати (аміно-, карбокси-, уреідо-, ізоксазолілпеніцілліни і ін.), Які мають, на відміну від природних, широкий спектр дії. До них чутливі бактерії Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Bacillus spp., Enterococcus spp., Лістерії, коринебактерії і ін. А додавання в препарати клавулановоїкислоти дозволяє протидіяти beta - лактамазу, наявного в структурі багатьох бактерій і інактивує антибіотики.

Побічні ефекти і показання

"Однак вони мають і високий ризик розвитку до них гіперчутливості, включаючи перехресні алергічні реакції на інші антибіотики пеніцилінового ряду, які проявляються дерматитом, артралгіями і артритами, набряками слизових і спазмом бронхів, анафілактичним шоком. Також мають місце диспептический синдром (нудота, блювота, діарея) і нейротоксические реакції (судоми, марення, галюцинації). Дане питання вирішують інші сучасні антибіотики або комбіноване застосування пеніцилінів. Однак все ж ці ліки є препаратами вибору при лікуванні інфекцій шлунково-кишкового тракту, дихальних і сечовивідних шляхів, особливо у дітей та вагітних.