Препарат «коринфар». Показання до застосування
Ліки «Коринфар» входить в категорію блокаторів. Препарат має виражений гіпотензивний і антиангінальний…
Широко використовуються в практичній медицині блокатори кальцієвих каналів є гетерогенний клас лікарських засобів. Він складається з 4 груп хімічних речовин, розділених на три покоління, згідно часу відкриття конкретного представника. Вони використовуються більше 30 років, а першим препаратом групи став верапаміл, синтезований А. Флекенштейном. також існують антагоністи кальцію (АК), хімічна структура яких не дозволяє відносити їх до певних категорій.
Повний список блокаторів кальцієвих каналів складається з 20 з гаком лікарських речовин (ЛВ), кожне з яких відрізняється своїми особливостями впливу на біологічні тканини людини. Унаслідок відмінності в хімічному будову, їх ефект неоднаковий і виражений по-різному у представників різних поколінь препаратів класу. Ряд БКК знайшов застосування в терапевтичній галузі, тоді як деякі використовуються в неврології і гінекології.
Незважаючи на різницю в ефектах, всі відомі блокатори кальцієвих каналів мають загальний механізм фармакологічної дії - перешкоджають току іонів кальцію всередину клітини через потенціалзалежні повільні канали. Останні носять назву L-каналів і вбудовані в мембрани клітин гладких м`язів судин, скорочувальних кардіоміоцитів, сарколеммой скелетних м`язів. Також їх знаходять в мембранах нейронів кори мозку (в дендритах і дендритних шипики нейронів).
Крім L-каналів в організмі існує ще 4 види специфічних білків, зміна структури яких змінює внутрішньоклітинну і замембранную концентрацію кальцію. Найбільше значення, крім обумовлених раніше каналів типу L, мають потенціалзалежні канали Т-типу. Вони розташовуються в клітинах з пейсмейкерной активністю. Ними є атипові кардіоміоцити, автоматично генерують імпульс для скорочення міокарда в заданому ритмі.
Відомі блокатори кальцієвих каналів характеризуються конкурентним інгібуванням рецепторів L-типу, в ході чого внутріцеллюлярная концентрація кальцію змінюється. Це порушує процеси скорочення мускулатури, робить контракцію слабкою і неповної через неможливість повного контакту Актинові і міозінових ланцюгів м`язових білків. У атипових кардіоміоцитах ефекти блокаторів кальцієвих каналів дозволяють пригнічувати автоматизм атипових кардіоміоцитів, надаючи корисний антиаритмічний ефект.
У хімічній класифікації блокатори кальцієвих каналів, список препаратів яких незначно розширюється з новими дослідженнями, складається з 4 основних класів: представників групи діфенілалкіламінов, діфенілпіперазінов, бензодіазепінів і дигидропиридинов. Всі похідні даних хімічних речовин є (або були) лікарськими речовинами.
Речовини групи діфенілалкіламінов є найпершими з числа тих складів класу, які почали використовуватися як новогаленові препарати. Бензотіазепіну вважаються наступної гілкою, на яку відгалузилися блокатори кальцієвих каналів. Зараз препарати групи використовуються широко в терапевтичної і акушерській практиці.
Найдинамічнішою і найбільш перспективною є група дигідропіридинів. Вона складається з максимальної кількості лікарських речовин, ряд яких входить в стандартні протоколи лікування захворювань. Трохи менше значення мають діфенілпіперазіни - блокатори повільних кальцієвих каналів, препарати на основі яких часто використовуються в неврології.
БКК (або блокатори повільних кальцієвих каналів) - препарати з різнотипним будовою. Вони розроблялися на основі 4 зазначених вище класів речовин. Лікарські речовини, які відрізнялися меншою кількістю побічних ефектів і мали важливе терапевтичне значення, виділені заздалегідь і стали прабатьками групи препаратів (перше покоління). Інші засоби, що перевершують БКК першого покоління по клінічно важливим ефектів, в класифікації були віднесені до II і III покоління БКК.
Нижче подано класифікацію фенилалкиламинов, діфенілпіперазінов і бензодіазепінів за їхніми, де до конкретного класу віднесені початкові лікарські речовини. Вони вказані у вигляді міжнародних непатентованих назв.
Діфенілпіперазіни і бензодіазепіни різні за структурою, але ці блокатори повільних кальцієвих каналів мають загальний недолік - швидко виводяться з крові і мають малу широту терапевтичної дії. Приблизно за 3 години виводиться половина всієї дози препарату, тому для створення стабільної терапевтичної концентрації потрібно призначати 3- і 4-кратний прийом протягом доби.
У зв`язку з малими відмінностями терапевтичної і токсичної дози збільшення кратності прийому препаратів I покоління обумовлює ризик інтоксикації організму. При цьому дигідропіридинові блокатори кальцієвих каналів I покоління погано переносяться при призначенні в таких дозах. З цієї причини їх прийом обмежується з ослабленням терапевтичних ефектів, через що для монотерапії вони непридатні.
Їм на зміну були синтезовані і випробувані блокатори кальцієвих каналів 3 покоління, які представлені тільки в групі дигидроперидинов. Це лікарські засоби, здатні довше залишатися в крові і здійснювати свій терапевтичну дію. Вони ефективніше і безпечніше, можуть застосовуватися ширше при ряді патологій. Класифікація цих препаратів представлена нижче.
Сучасні дигідропіридинові блокатори кальцієвих каналів - препарати зі збільшеною тривалістю дії. Їх фармакодинамические характеристики дозволяють призначати їх на 2-кратний і одноразовий прийом протягом доби. Також лікарські засоби ряду дигидропиридинов характеризуються тканинної специфічністю по відношенню до серця і судинах периферичного русла.
Серед представників III покоління присутні блокатори повільних кальцієвих каналів, препарати на основі яких вже сьогодні широко застосовуються в терапії. Лерканідипін і лацидипин здатні розширювати судини, дозволяючи значно посилити антигіпертензивний лікування. Найчастіше вони комбінуються з діуретиками і традиційними інгібіторами АПФ.
Даний розділ містить блокатори кальцієвих каналів, препарати яких використовуються близько 30 років. Першим є верапаміл, який на аптечному ринку представлений у вигляді наступних препаратів: "Изоптин", "Фіноптин", "Вероголід". У складі препарату "Тарка" також присутній верапаміл в комбінації з трандолаприлом.
Такі речовини, як аніпаміл, фаліпаміл, Галлопаміл і тіапаміл, відсутні в списку доступних і не зареєстровані в фармакопеї. Для деяких поки не закінчені випробування, покликані допустити їх до клінічного використання. Тому поки з числа БКК фенилалкиламинов найбільш безпечним і доступним є верапаміл, який використовується як антіарітмік.
В ряду дигидропиридинов присутні блокатори кальцієвих каналів, список препаратів на основі яких є найширшим. Ці лікарські речовини використовуються дуже часто через наявність спазмолитической активності. Найбільш безпечними зараз вважаються дигідропіридини III покоління. Серед них присутні лерканідипін і лацидипин.
Лерканідипін проводиться тільки двома фармакологічними компаніями і випускається у вигляді препарату "Леркамен" і "Занідіп-Рекордаті". Лацидипін доступний в більш широкому розмаїтті: "Лаціпін", "Лаципіл" і "Сакур". Ці торгові найменування препаратів зустрічаються частіше, хоча у міру розширення доказової бази лацидипин міцніше зміцниться в терапевтичній практиці.
Серед представників другого покоління дигидропиридинов представлені блокатори кальцієвих каналів, препарати яких мають максимально можливу кількість дженериків. Наприклад, тільки амлодипін проводиться більш ніж 20 фармакологічними компаніями під такими назвами: "Амлодипін-Фарма", "Тенокс", "Норваск", "Амлокордін", "Асомекс", "Васкопін", "Калчек", "Кардіолопін", " Стамло "," Нормодипін "," Амлотоп ".
У ісрадіпіна список дженериків відсутня, так як цей препарат представлений тільки одним торговим назвою - "Ломір" і його модифікацією "Ломір СРО". Також слабке поширення характеризує фелодипин, ріодіпін, нітрендіпін і нисолдипин. В основному дана тенденція обумовлена наявністю "Амлодипіну" - дешевого і ефективного препарату. Однак при наявності алергічних реакцій на "Амлодипін" пацієнти змушені шукати заміну серед інших представників класу дигідропіридинів.
Лікарська речовина ріодіпін на ринку представлено препаратом "Форидон", а нітрендіпін - "Октідіпіном". Фелодіпін в аптечній мережі має два дженерика - це "Фелодип" і "Пленділ". Нісолдіпін поки не проводиться жодної з фармакологічних компаній, а тому пацієнтам недоступний. Нимодипин пропонується у вигляді препарату "Німотоп" і "Нітоп".
Незважаючи на зменшення важливості представників перших поколінь, блокатори кальцієвих каналів, ліки яких використовувалися раніше, широко представлені на ринку. Ніфедипін - наймасовіший з числа всіх короткодіючих БКК, так як має максимальну кількість дженериків: "Адалат", "Веро-ніфедипін", "Кальцігард", "Заніфед", "Кордафлекс", "Коринфар", "Кордіпін", "Нікардія" , "Ніфаділ", "Ніфедекс", "Ніфедікор", "Нифекард", "Осмо", "Ніфелат", "Фенігідін". Ці ліки доступні за ціною, проте їх поширеність поступово знижується через появу більш ефективних засобів.
Дана група ліків містить блокатори кальцієвих каналів, список препаратів яких обмежений 5 речовинами. Це мібефраділ, пергексилин, лідофлазін, кароверін і бепридил. Останній відноситься до класу бензодіазепінів, але відрізняється рецептором. Він вибірково обмежує прохідність іонів кальцію по Т-каналах пейсмейкерів і здатний блокувати натрієві канали провідної системи серця. У зв`язку з цим механізмом дії бепридил використовується як антіарітмік.
Ще більш перспективним препаратом є "Мебефраділ", який тестується як антиангінальний засіб. На даний момент існує ряд публікацій авторів, які доводять його ефективність при інфаркті міокарда і стенокардії. Тому він буде віднесений до категорії речовин, в яких присутні блокатори повільних кальцієвих каналів, здатні продовжувати життя пацієнта з гострою коронарною патологією. У цій групі поки дуже мало доступних і високоефективних засобів.
Винятком може стати більш доступний за ціною "Лідофлазін". Дослідження дозволяють зробити висновок, що останній має здатність не тільки розширювати артерії серця, одночасно знижуючи артеріальний тиск, але і стимулювати зростання нових судин. Розвиток колатеральногокровообігу в серці має величезну важливість. Оскільки блокатори кальцієвих каналів - препарати переважно гетерогенні, а лідофлазін структурно схожий з фенілалкіламіну, закономірно, що він має аналогічні побічні ефекти і може застосовуватися тільки поза гострої коронарної патології.
"Лідофлазін" є представником категорії препаратів, що володіють слабко блокує здатність щодо кальцієвих каналів. Терапевтичний ефект "Лідофлазіна" схожий з таким у флунаризином, однак відрізняється розширенням вінцевих артерій серця, в зв`язку з чим використовується при ішемічній хворобі міокарда поза гострих проявів. Препарати, в яких діючою речовиною є лідофлазін, мають кілька торгових найменувань: "Ордіфлазін", "Клініум", "Клавіден", "Клінтаб" і "Корфлазін". Вони можуть застосовуватися при неважко стенокардії, які не пов`язаною з наявністю протяжних стенозів вінцевих артерій серця.
Добова доза "Лідофлазіна" становить 240-360 мг. У такому режимі (по 2-3 рази на добу) речовина застосовується майже півроку. Безпека препарату доводить ряд досліджень, тоді як у препаратів кароверіна і пергексилина їх немає. Ці речовини знаходяться на стадії вивчення клінічної ефективності та токсичності.
Сучасні блокатори кальцієвих каналів, список препаратів яких поповнюється новими речовинами, використовуються в терапевтичній практиці з метою досягнення кількох типів ефектів: гіпотензивної, антиангинального, антиішемічного і антиаритмического. З цією метою БКК застосовуються в наступних випадках:
В інших випадках вважається, що блокатори кальцієвих каналів, класифікація яких вказана вище, не показані. Винятком є тільки група діфенілпіперазінов, представлена "Цинаризин" і "флунаризином". Ці лікарські засоби можуть застосовуватися при артеріальній гіпертензії підлітків і вагітних, а також при профілактиці судинних порушень в головному мозку, спровокованих гіпертонічними кризами.
У зв`язку з блокадою потенціалзалежні кальцієвих каналів, у АК існує ряд корисних терапевтичних ефектів, що мають важливість при лікуванні стенокардії, артеріальної гіпертензії, аритмій. Це дозволяє використовувати селективні блокатори кальцієвих каналів для їх лікування разом з рядом допоміжних препаратів інших класів.
При стенокардії за рахунок антагоністів кальцію відбувається розширення артеріальних судин міокарда і корисне пригнічення скоротливості серцевого м`яза. Цим улучаться харчування міокардіальних клітин з одночасним зниженням їх потреби в кисні. При терапії ангінозних напади розвиваються рідше і є менш тривалими. Також при вазоспастичну стенокардії антагоністи кальцію вважаються найефективнішими препаратами для попередження і купірування нападу ангінозних болів.
Препарати групи сприяють посиленню ендокардіальних-епікардіального кровотоку, покращуючи кровопостачання міокарда на тлі його гіпертрофії. АК мають властивість зниження переднавантаження за рахунок значного зменшення кількості притікає до серця крові. Лікарські речовини групи блокаторів кальцієвих каналів знижують і кардиальную постнагрузку, сприяючи стабілізації метаболічних процесів при ішемічній хворобі міокарда.
При артеріальній гіпертензії блокатори кальцієвих каналів опосередковують зниження загального периферичного опору судинного русла. Ефект досягається за рахунок розширення м`язових стінок артерій і супроводжується зниженням систолічного і діастолічного тиску в судинах. Також кальцієві блокатори послаблюють ефекти ангіотензину на судинну стінку, перешкоджаючи росту АТ. Вони ж є лікарськими препаратами другого ряду, необхідними для лікування АГ у вагітних жінок.
Будь-які блокатори кальцієвих каналів, механізм дії яких вивчений недостатньо, мають і другорядні ефекти. Також їх застосування обмежується недостатньою інформативністю наявних наукових досліджень, покликаних довести доречність застосування даного лікарського речовини при хронічній ішемії міокарда. Тут також виявляються корисними наступні ефекти групи препаратів:
Нимодипин селективен відносно судин головного мозку, а тому знижує ймовірність розвитку вторинного вазоспазма при субарахноїдальних крововиливах. Але при ХСН БКК небажані, так як погіршують прогноз для життя. Допускається тільки прийом амлодипіну та фелодипіну, якщо є важка артеріальна гіпертензія або стенокардія, що не коррігіруемие бетаблокаторамі, іАПФ, діуретиків. З цією ж метою можуть застосовуватися лерканідипін і лацидипин.
Регулярний прийом короткодіючих БКК (ніфедипіну) неприпустимий, тому що викликає рефлекторну активацію симпатичної нервової системи і здатний розвивати постуральна гіпотензія, підвищуючи ризик розвитку ішемічного інсульту і інфаркту міокарда. Також вони здатні викликати повторний гіпертонічний криз або стенокардитический напад на увазі синдрому відміни.
Короткодіючі препарати БКК придатні тільки для купірування кризу і нападу стенокардії, але потім повинні додаватися длітельнодействующіе іАПФ і бетаблокатори. Спільне застосування БКК з нітратами та ІАПФ призводить до появи набряків кінцівок, почервоніння шкіри і особи. Без нітратів побічний ефект слабший.
Дигідропіридини викликають гіперплазію ясен при тривалому застосуванні. Ці ж препарати протипоказані при стенозах аорти і каротидних судин через ризик ішемічного інсульту. Їх застосування неприпустимо в гострій фазі ІМ і при нестабільній стенокардії (синдром обкрадання), і також не доведена їх ефективність при вторинній профілактиці ІМ.
Ліки «Коринфар» входить в категорію блокаторів. Препарат має виражений гіпотензивний і антиангінальний…
Препарат «Амлотоп» відноситься до фармакологічної групи блокаторів кальцієвих каналів. Діюча речовина -…
Артеріальна гіпертензія на сьогоднішній день є чи не найпоширенішим серцево-судинним захворюванням. Щорічно воно…
Препарат «Кордафлекс РД» відноситься до фармакологічної категорії блокаторів кальцієвих повільних каналів.…
Механізм дії"Як відомо, стрес - це головне джерело всіх хвороб, і це аж ніяк не народна приказка. Суть в тому, що при…
Ліки «Леркамен» є блокатором кальцієвих повільних каналів. Використовується препарат для терапії серцевих і…
Багато людей знають, що таке підвищення тиску. Особливо добре відомо, які неприємні відчуття воно викликає:…
Артеріальна гіпертензія є одним з поширених захворювань серцево-судинної системи. Дана патологія може розвиватися на…
Препарат "Амлодипін" відноситься до групи блокаторів кальцієвих каналів другого класу. Засіб має гіпотензивну дію без…
Від чого допомагають?Слово «гіпотензивні» утворено злиттям двох слів: грецького "hypo", що вказує на…
Серцево-судинна система відіграє найважливішу роль в життєдіяльності всього організму. Тому її пошкодження завжди…
В даний час набуло широкого поширення застосування препарату "Нифедипин" при вагітності. У більшості випадків вона…
Що таке судинорозширювальні препарати?Дані медикаменти є лікарські засоби, які здатні з того чи іншого механізму…
Стан, що впливає на деякі області тіла, переважно на пальці ніг і рук, іноді на кінчик носа і вуха, в рідкісних…
Опис лікарського засобуПрепарат "Нифедипин" інструкція із застосування характеризує як ліки, що входить в…
Опис фармакологічних властивостей лікарського засобуПрепарат "Норваск" інструкція із застосування відносить до…
Гіпертонія - це захворювання, що характеризується підвищеним рівнем артеріального тиску (вище 140/90 мм. Ртутного…
Гіпертонія - це поширене захворювання серцево-судинної системи, якому характерно перевищення нормального рівня…