Медпрепарат «бісептол»: показання до застосування і властивості

Ефективним антибактеріальним засобом є медпрепарат «Бісептол». Показання до застосування цих ліків грунтуються на його протимікробної активності. Засіб «Бісептол» - це сульфаніламідний комбінований медпрепарат з широким антибактеріальним спектром.

властивості

Даний препарат є сульфаніламідним антибіотиком. У нього середня тривалість дії. У складі ліки два активних речовини - триметоприм і сульфаметоксазол. Тому медпрепарат і називається «Бісептол». Показання до застосування даного засобу ґрунтуються на його механізмі дії. Ліки пригнічує синтез такого речовини, як фолієва кислота, методом антагонізму (конкурентного) ПАБК. Триметоприм є інгібітором бактеріальної редуктази, яка відповідає за синтез такого біологічно активного з`єднання, як тетрагідрофолівая кислота. Обидва діючих речовини в комбінації виявляють синергізм. Їх комбінація дає підстави уникнути швидкої адаптації патогенів до препарату.

Фармакокінетика

Обидва діючих складових медпрепарату досить швидко потрапляють в кров з шлунково-кишкового тракту. Пікова концентрація двох компонентів в сироватці спостерігається через 1-4 години. Розподіл їх в організмі дещо відрізняється. Сульфаметоксазол виявляється тільки в позаклітинних середовищах, а триметоприм - в будь-яких рідинах. Найбільша концентрація останнього спостерігається в секретах бронхіальних і передміхурової залоз, а також в жовчі. Масова частка сульфаметоксазола в рідинних середовищах дещо менше. Два компонента в великих концентраціях виявляються в мокроті, вагінальних виділеннях, рідинах середнього вуха. Як правило, обсяг розподілу для них дорівнює наступних значень: сульфаметоксазол - 360 мл / кг, триметоприм - 2000 мл / кг. Вони обидва метаболізуються печінкою. Виводяться дані речовини здебільшого через нирки. Їх концентрація в сечі набагато більше, ніж в крові. Період напіввиведення дорівнює 8-10 годинах для триметоприму і 10 годинах для сульфаметоксазолу. Ниркова недостатність сприяє збільшенню періоду напіввиведення. Обидва компоненти проникають в кровотік плоду у вагітних жінок і в грудне молоко у годуючих матерів. Це потрібно враховувати, призначаючи медпрепарат «Бісептол». Показання до застосування повинні ґрунтуватися на співвідношенні рівня ризиків і очікуваної користі.

показання

Як правило, лікарі призначають при різних інфекціях препарат «Бісептол». Показання до застосування потрібно визначати з урахуванням чутливості мікроорганізмів до діючих компонентів ліки. Даний засіб призначають для лікування:

• інфекцій сечовивідних шляхів;
• гострих середніх отитів;
• пневмоній (спровокованих Pneumocystis carinii);
• для профілактики зараження ВІЛ-інфікованих тим же збудником;
• загострень хронічного бронхіту;
• інфекцій шлунково-кишкового тракту;
• діареї мандрівників;
• нокардіозу;
• токсоплазмозу.

застосування

Мінімальною формою випуску препарату є таблетки - 120 мг, а максимальної - ліки «Бісептол 480». Інструкція по застосуванню говорить, що при запальних процесах в сечових шляхах, інфекційних недугах травного тракту, які викликані збудником Shigella, а також при загостреннях хронічних бронхітів у дорослих людей середня доза становить 960 мг перорально двічі на добу. При запаленнях сечовивідних шляхів ліки приймають від 10 до 14 днів. При загостреннях хронічних бронхітів термін прийому - два тижні. При інфекціях шлунково-кишкового тракту - 5 діб. Для пацієнтів з кліренсомкреатиніну рівним 15-30 мл / хв. дозування потрібно знизити наполовину. якщо значення le-15 мл / хв., медпрепарат приймати не можна. Існує форма препарату у вигляді сиропу - «Бісептол» дитячий. Інструкція говорить, що дітям давати даний засіб можна з тримісячного віку (з обережністю).

Протипоказання

При підвищеній чутливості до триметопримом і / або сульфаметоксазолу препарат використовувати не можна. Протипоказаннями також є мегалобластна анемія через дефіцит фолієвої кислоти-вагітність і лактація- важкі печінкова і / або ниркова недостатність.

Побічні ефекти

Як правило, найчастіше під час терапії медпрепаратом «Бісептол» реєструють побічні ефекти, пов`язані з травною системою: анорексію, нудоту і блювоту, болі в животі, діарею, псевдомембранозний коліт. Іноді спостерігається збільшення активності ферментів печінки, а також кількості кератініна в крові. Нерідкими є і шкірно-алергічні симптоми: кропив`янка, висипи. У рідкісних випадках - синдроми Лайєлла, Стівенса-Джонсона- апластична, мегалобластна, гемолітична анеміі- некроз печінки-еозінофілія- алергічний міокардіт- гіпопротромбінемія- судинні отекі- метгемоглобінемія- анафілактичні реакції-захворювання Шенляйн-Геноха- поліморфний ерітема- десквамаційне дерматіт- озноб- светобоязнь- лихоманка- алергії. Іноді спостерігаються сироваткова хвороба, вовчаковий синдром. Можливі також глосит, гепатит, панкреатит, стоматит. Сечостатева система: інтерстиціальнийнефрит, анурія, нефротоксичний синдром, гіпонатріємія, гіперкаліємія. Нервова система: головний біль, апатія, атаксія, менінгіт, депресія, підвищена збудливість, судоми, галюцинації, периферичний неврит, шум у вухах. Опорно-руховий апарат: міалгії і артралгії. Дихальна система: освіта легеневих інфільтратів, кашель, задишка. Можливі також слабкість, безсоння, відчуття розбитості.

особливі вказівки

Потрібно з обережністю використовувати медпрепарат «Бісептол» при нирковій і / або печінковій недостаточностях, нестачі фолієвої кислоти (у літніх людей, при алкоголізмі, на тлі прийому протисудомних препаратів, при синдромі порушеного всмоктування, при дефіциті харчування), при серйозних алергічних недугах, порушеннях кровотворення . Хворі повинні випивати достатню кількість рідини, щоб уникнути закупорки ниркових канальців і кристалурії. Тривале лікування передбачає контроль складу крові. У літніх пацієнтів збільшується ризик ураження нирок або печінки, а також пригнічення еритропоезу і важких шкірних недуг. При СНІД на тлі пневмоцистной інфекції можуть спостерігатися при прийомі препарату «Бісептол» наступні симптоми: підвищення активності амінотрансфераз, висипу, лейкопенія, гіпонатріємія, лихоманка. В період лікування пацієнтам потрібно уникати попадання на шкірні покриви прямих променів сонця, щоб уникнути фотосенсибілізації. Не потрібно використовувати медпрепарат при тонзилітах, викликаних По-гемолітичними стрептококами. Ліки «Бісептол» здатне приблизно на 10% збільшувати дані результатів проби Яффі з застосуванням основного пікрату.

взаємодія

Такі препарати, як «Дифенін», непрямі антикоагулянти, нестероїдні протизапальні засоби, похідні сульфонілсечовини, барбітурати збільшують ризик виникнення побічних ефектів. Вітамін С підвищує ймовірність розвитку кристалурії. Літнім людям не рекомендується застосовувати препарат разом з тіазидами та деякими іншими сечогінними засобами - може розвинутися кристалурія. Ліки «Бісептол» знижує активність трициклічнихантидепресантів. При передозуванні медпрепаратом припиняють його прийом, викликають блювоту, п`ють велику кількість рідини.